盐酸利多卡因注射液为酰胺类局麻药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时出现镇痛和思睡，痛阈提高。随着剂量加大，作用和毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。

本品在低剂量时可促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用，在治疗剂量时对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和心排血量。可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速的治疗，也可用于洋地黄类中毒，心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。